高通量筛选（High-throughput screening, HTS）是近年来发展起来的药物筛选技术，具有微量、快速、灵敏和准确等特点，能在短时间内测试大量化合物的生物活性。主要组成是：
高通量筛选技术
1.以溶液、矩阵板为基础的，具有样品储存、样品分配、生物活性测试功能的自动化操作系统；
2.以计算机为基础的，具有样品管理、样品跟踪、生物活性数据收集与分析功能的信息管理系统。
分子水平和细胞水平的筛选模型
1.以酶、受体等为基础的分子水平筛选模型；
2.以原代、传代或转染动物细胞为基础的，能反映化合物膜穿透性和对信号转导通路作用的细胞水平筛选模型。